從小到大我們難免會有些頭疼腦熱，癥狀或體征較為嚴重時，通常會在醫生的建議下服藥，藥物會通過口服、肌注、靜注等各種方式進入體內。進入體內的藥物分子想要在相應的區域發揮它的藥理作用，就要通過各種細胞膜。藥物分子通過細胞膜的這種現象就是跨膜轉運。不同的藥物分子在通過細胞膜就需要使用不同的跨膜方式，我們一起來欣賞它的“花式”跨膜表演吧。
藥物分子通過細胞膜的方式有被動轉運(包括濾過和簡單擴散)、載體轉運(包括主動轉運和易化擴散)和膜動轉運(包括胞飲和胞吐)。
一、被動轉運
被動轉運是指存在于細胞膜兩側的藥物順濃度梯度從高濃度側向低濃度側擴散的過程。特點：(1)順濃度梯度轉運;(2)不需要載體，膜對通過的物質無特殊選擇性;(3)不消耗能量，擴散過程與細胞代謝無關;(4)不受共存類似物的影響，即無飽和現象和競爭抑制現象，一般也無部位特異性。濾過是指水溶性的極性或非極性藥物分子借助于流體靜壓或滲透壓隨體液通過細胞膜的水性通道而進行的跨膜轉運，又稱水溶性擴散。簡單擴散是指脂溶性藥物溶解于細胞膜的脂質層，順濃度差通過細胞膜，又稱脂溶性擴散。
二、載體轉運
許多細胞膜上具有特殊的跨膜蛋白，控制體內一些重要的內源性生理物質(如糖、氨基酸、神經遞質、金屬離子)和藥物進出細胞。載體轉運是指轉運體在細胞膜的一側與藥物或內源性物質結合后，發生構型改變，在細胞膜的另一側將結合的藥物或內源性物質釋出。主動轉運指藥物借助載體或酶促系統的作用，從低濃度側向高濃度側的跨膜轉運。易化擴散指藥物在細胞膜載體的幫助下由膜高濃度側向低濃度側擴散的過程。易化擴散不消耗能量，不能逆電化學差轉運。
三、膜動轉運
膜動轉運是指大分子物質通過膜的運動而轉運，包括胞飲和胞吐。胞飲又稱吞飲或入胞，是指某些液態蛋白質或大分子物質通過細胞膜的內陷形成吞飲小泡而進入細胞內。如腦垂體后葉粉劑可從鼻黏膜給藥以胞飲方式吸收。胞吐又稱胞裂外排或出胞，是指胞質內的大分子物質以外泌囊泡的形式排出細胞的過程。如腺體分泌及遞質的釋放。
藥物分子的花式跨膜有助于其在不同細胞間的轉運，最終到達相應的組織和器官發揮藥理作用治療疾病。
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